Препараты для купирования спазмов. Особенности действия и область применения.

Спазм

Препараты для купирования спазмов. Особенности действия и область применения.

Спазм- кратковременное хаотичное мышечное сокращение, чаще всего мыщц гладкой мускулатуры (органы желудочно-кишечного тракта и кровеносные сосуды). Как правило, этот эпизод сокращения сопровождается выраженным болевым синдромом, чаще всего на фоне ишемии (прекращение поступления кислорода в ткани, на фоне спазма сосуда, как самостоятельного, так и пережатого сокращенными волокнами гладкой мускулатуры) или нарушения пассажа (оттока) содержимого полого гладкомышечного органа.

Для расслабления клеток гладкомышечного волокна используют спазмолитики. Использование спазмолитических средств позволяет расслабить сокращенные клетки, восстановить кровоснабжение проблемной области, нормализовать тонус и скоординировать работу  гладкомышечных волокон, для дальнейшей полноценной работы органа или участка сосуда.

Фармакологические компании предоставляют широкий ассортимент препаратов с различными механизмами действия. Базовая классификация всех спазмолитических средств представлена в таблице ниже.

 

Препараты для купирования спазмов. Особенности действия и область применения.

Точка приложения нейротропных спазмолитических средств- нервное окончание, а точнее ганглии (узел где импульс передается от одного нервного волокна к другому или от нервной клетки к мышечной)  вегетативных нервных волокон. Таким образом, блокируя передачу нервного импульса, лекарственного вещество предотвращает деполяризацию (накопление энергии для последующего сокращения) мембраны гладкомышечной клетки (миоцит). Как следствие, отсутствие сокращений, снижение тонуса миоцитов, снижение внутрипросветного давления, нормализация кровоснабжения и купирование болевых ощущений.

Поскольку действие лекарственного вещества основано на конкурентной блокаде М (1,2,3) – холинорецепторов мембран, поэтому их называют М-холиноблокаторы или холинолитики.

Особенность холинолитиков заключается в избирательности силы воздействия на разные отделы желудочно-кишечного тракта. Например: в слизистой оболочке желудка содержится максимальное количество М-холинорецепторов, поэтому и эффект применения холинолитиков наступает быстрее и ярче, а в прямой  и слепой уже меньше, в свою очередь тощая и двенадцатиперстная кишка содержат наименьшее количество М-холинорецепторов. Следуя данной информации, нейротропные спазмолитические лекарственные вещества чаще используют при абдоминальных болях в верхней трети живота. При использовании холинолитиков важно помнить об их антисекреторном действии. Что может, проявляется в виде побочных эффектов, таких как сухость слизистых глаз, ротовой полости, влагалища и прочее.

Миотропные спазмолитики – более обширная группа лекарственных средств, воздействующих напрямую, на стенку гладкомышечной клетки, снижая ее тонус. Разберем механизм действия детальнее, в зависимости от подгруппы.

Например: блокаторы натриевых каналов деполяризуют гладкомышечную клетку, за счет нарушения проницаемости мембраны для внеклеточного натрия и, как следствие, препятствуя выходу внутриклеточного калия. В результате такой деполяризации блокируются депо кальция внутри клетки и сокращения не происходит.

Особенностью данных препаратов является воздействие исключительно на гладкую мускулатуру кишечника (особенно толстого), не оказывая влияния на клеточную стенку сосудов.

Следующая группа препаратов- блокаторы кальциевых каналов. Механизм действия заключается в блоке каналов внешней мембраны гладкомышечных клеток для прохождения кальция. Таким образом, нарушается цепочка связывания кальция с кальмодулином и сокращение клетки гладкомышечного волокна не происходит. Результат: снижение перистальтики верхних отделов ЖКТ, предотвращение рефлюкса и самый важный момент релаксация привратника для восстановления пассажа содержимого.

Блокаторы кальциевых каналов так же обладают селективным действием на гладкую мускулатуру кишечника, без системного холинолитического влияния. Но препараты группы нифедипина могут оказывать системное действие на кардиомиоциты.

Ингибиторы фосфодиэстеразы- они так же снижают концентрацию кальция внутри клетки, за счет ингибирования обратного превращения цАМФ и цГМФ в АМФ и ГМФ; второй путь ингибирования фосфодиэстеразы- воздействия на кальмодулин и снижение его активности. Следствие: расслабление гладкомышечных волокон. Точкой приложения препаратов этой группы чаще всего является гладкомышечная мускулатура миометрия, мочевыводящих путей и, разумеется, кишечника.

Спазмолитическое миотропное действие нитратов заключается в образовании нитрозотиол (после воздействия с SH-группами специфических рецепторов). В результате взаимодействия образуется оксид азота, который катализирует процесс превращения цГМФ  в клетке и далее ее расслабление. Дополнительным эффектов действия нитратов является спазмолитирующее влияние на сфинктры (эзофагальный, сфинктр Оди и другие), а так же дилятационное действие на коронарные артерии, что уменьшает потребность миокарда в кислороде при приступе стенокардии.

 

Препараты для купирования спазмов. Особенности действия и область применения.

На рисунке 2 показаны основные точки приложения действия спазмолитиков, не зависимо от группы принадлежности. Эта упрощенная схема позволяет наглядно представить действие лекарственных веществ.

Исходя из разнообразия гладкомышечной мускулатуры в организме человека, а так же учитывая индивидуальный механизм действия лекарств область применения спазмолитиков очень широка. Начиная от симптоматического лечения дискомфорта на протяжении желудочно-кишечного тракта, до подготовки к эндоскопическим исследованиям или внутриоперационным манипуляциям (например, введение эндотрахеальной трубки для проведения искусственной вентиляции легких).

Важно помнить, что при острых, режущих, спонтанных или впервые возникших болях в животе категорически запрещается применять спазмолитические препараты или анальгезирующие лекарственные вещества до установки диагноза лечащим врачом.

Берегите себя и будьте здоровы!

Поделись этим постом


Вы уже добавили этот товар в корзину: